2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-102029
    Sarafotoxin S6c Agonist 98.19%
    Sarafotoxin S6c (SRTX-c) 是一种有效的内皮素B受体 (endothelin-B receptor) 激动剂。Sarafotoxin S6c 可引起内皮完好血管和内皮剥离血管的收缩。
    Sarafotoxin S6c
  • HY-118497
    BMS 182874 Antagonist 99.85%
    BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874
  • HY-121300
    Kendomycin Antagonist 98.00%
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic)，具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL)，Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂，具有抗骨质疏松作用。
    Kendomycin
  • HY-P990089
    Patecibart Antagonist
    Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体。Patecibart 是一种内皮素受体拮抗剂。
    Patecibart
  • HY-19431
    Ro 46-8443 Antagonist 98.93%
    Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
    Ro 46-8443
  • HY-14184A
    Macitentan n-butyl analogue

    马西替坦正丁基类似物

    		99.35%
    Macitentan 丁基类似物是 Macitentan 的丁基类似物。
    Macitentan n-butyl analogue
  • HY-14184S
    Macitentan-d4

    马西替坦 d4

    		Antagonist
    Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
    Macitentan-d<sub>4</sub>
  • HY-P1016B
    BQ-3020 ammonium Agonist 98.96%
    BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ETBreceptor) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [125I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
    BQ-3020 ammonium
  • HY-119667
    Enrasentan Antagonist 98.39%
    Enrasentan (SB 217242) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂。Enrasentan 具有抗高血压作用。
    Enrasentan
  • HY-106994
    Nebentan Antagonist 99.67%
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
    Nebentan
  • HY-P1019A
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) TFA Agonist 98.18%
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 是一种 ETB 激动剂。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 对 ETB 具有选择性，IC50 值范围为 0.33 nM 至 0.61 nM。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 可用于血管收缩的研究。
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) TFA
  • HY-15402
    Edonentan Antagonist 99.13%
    Edonentan (BMS 207940) 是内皮素受体 (ETA receptor) 的拮抗剂，Ki 为 10 pM。Edonentan 代谢稳定，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。Edonentan 调节内皮素系统，阻断大鼠模型中 Endothelin 诱导的升压反应。
    Edonentan
  • HY-153463
    Diosuxentan Inhibitor
    Diosuxentan 是 ETA 的抑制剂。Diosuxentan 可用于心血管、肾脏和神经元炎症疾病的研究。
    Diosuxentan
  • HY-10383
    J-104132 Antagonist
    J-104132 (L-753037) 是一种强效、口服活性的、选择性和竞争性的 ETA/ETB 受体 (ETA/ETB receptor) 拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 Ki 值分别为 0.034 nM 和 0.104 nM。J-104132 在体外可抑制 ET-1 (HY-P71446) 诱导的信号传导和血管收缩。J-104132 通过双重阻断 ETA/ETB 受体，在体内可减轻高血压、血管重塑和糖尿病内皮功能障碍。J-104132 可用于糖尿病血管并发症的研究[1][3]。
    J-104132
  • HY-P1235
    Carperitide Inhibitor
    Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
    Carperitide
  • HY-P0207
    Endothelin-2 (49-69), human Ligand 99.86%
    Endothelin-2 (49-69), human (Endothelin-2 (human, canine)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽，可与 G 蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和 ET-RB 结合。
    Endothelin-2 (49-69), human
  • HY-19529
    Ro 46-2005 Antagonist 98.32%
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
    Ro 46-2005
  • HY-106994A
    Nebentan potassium Antagonist 99.53%
    Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
    Nebentan potassium
  • HY-123744
    PD-156707 Antagonist 99.92%
    PD-156707 是一种口服活性的、非肽类且选择性的 Endothelin-A 受体拮抗剂。PD-156707 分别与人 ET-A 和 ET-B 受体结合，其 Ki 值分别为 0.17 nM 和 133.8 nM。PD-156707 可逆转大鼠中已建立的慢性缺氧性肺动脉高压。PD-156707 可用于研究与 ET-A 受体异常激活相关的疾病，特别是肺动脉高压、中风和心力衰竭。
    PD-156707
  • HY-14184R
    Macitentan (Standard)

    马西替坦 (标准品)

    		Antagonist
    Macitentan (Standard)是 Macitentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
    Macitentan (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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